Research focused on lipid-lowering treatments has led to the development of new therapeutic options aimed at cardiovascular risk reduction. Gene silencing represents one of the most innovative approaches to reduce low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Inclisiran is a small interfering RNA that inhibits proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 synthesis and promotes LDL-C clearance by enhancing LDL-C receptor expression on hepatocyte cell surface. Several clinical studies have demonstrated inclisiran efficacy in terms of LDL-C reduction (~50%) with a dosage regimen of 300 mg administered twice a year after the first two doses administered at time 0 and after 90 days. Inclisiran use has recently been approved by the European and American drug regulatory agencies as a therapeutic option in addition to the maximum tolerated statin therapy in adults with primary hypercholesterolemia or mixed dyslipidemia who need further LDL-C reduction.

L’attenzione della ricerca volta verso i trattamenti ipolipemizzanti ha portato allo sviluppo di nuove opzioni terapeutiche mirate a ridurre il rischio cardiovascolare. Il silenziamento genico rappresenta uno degli approcci terapeutici più innovativi per ridurre i livelli di colesterolo legato alle lipoproteine a bassa densità (C-LDL). Inclisiran è una piccola molecola di acido ribonucleico che interferendo con la sintesi della proproteina convertasi subtilisina/kexina tipo 9 (PCSK9), determina una ridotta degradazione dei recettori per il C-LDL mediata da PCSK9 e favorisce l’eliminazione del C-LDL dal circolo ematico. Diversi studi clinici hanno dimostrato l’efficacia di inclisiran in termini di riduzione dei livelli plasmatici di C-LDL (~50%) con un regime terapeutico di 300 mg 2 volte l’anno dopo due dosi iniziali a tempo zero e dopo 3 mesi. L’uso di inclisiran è stato approvato sia dalle agenzie regolatorie americane che europee. In accordo con l’Agenzia Europea del Farmaco, inclisiran è indicato in addizione alla massima dose di statina tollerata in adulti con ipercolesterolemia primitiva o dislipidemia mista che necessitano di un’ulteriore riduzione dei livelli di C-LDL.

Di Fusco, S.A., Scicchitano, P., Spinelli, A., Conte, E., Aquilani, S., Aiello, A., et al. (2023). ANMCO Position paper: Inclisiran: An innovative therapeutic approach for the clinical management of hypercholesterolemia [Position paper ANMCO: Inclisiran: un approccio terapeutico innovativo per la gestione dell’ipercolesterolemia]. GIORNALE ITALIANO DI CARDIOLOGIA, 24(7), 581-588 [10.1714/4060.40437].

ANMCO Position paper: Inclisiran: An innovative therapeutic approach for the clinical management of hypercholesterolemia [Position paper ANMCO: Inclisiran: un approccio terapeutico innovativo per la gestione dell’ipercolesterolemia]

Valente S.;
2023-01-01

Abstract

Research focused on lipid-lowering treatments has led to the development of new therapeutic options aimed at cardiovascular risk reduction. Gene silencing represents one of the most innovative approaches to reduce low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C). Inclisiran is a small interfering RNA that inhibits proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 synthesis and promotes LDL-C clearance by enhancing LDL-C receptor expression on hepatocyte cell surface. Several clinical studies have demonstrated inclisiran efficacy in terms of LDL-C reduction (~50%) with a dosage regimen of 300 mg administered twice a year after the first two doses administered at time 0 and after 90 days. Inclisiran use has recently been approved by the European and American drug regulatory agencies as a therapeutic option in addition to the maximum tolerated statin therapy in adults with primary hypercholesterolemia or mixed dyslipidemia who need further LDL-C reduction.
2023
Di Fusco, S.A., Scicchitano, P., Spinelli, A., Conte, E., Aquilani, S., Aiello, A., et al. (2023). ANMCO Position paper: Inclisiran: An innovative therapeutic approach for the clinical management of hypercholesterolemia [Position paper ANMCO: Inclisiran: un approccio terapeutico innovativo per la gestione dell’ipercolesterolemia]. GIORNALE ITALIANO DI CARDIOLOGIA, 24(7), 581-588 [10.1714/4060.40437].
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Utilizza questo identificativo per citare o creare un link a questo documento: https://hdl.handle.net/11365/1280056